柴田研究室の研究成果が，ChemistryOpen 誌の表紙「Cover Picture」になりました。また柴田研究室が「Cover Profile」で紹介されました。

論文「Synthesis of Tetra‐Substituted Trifluoromethyl‐3,1‐Benzoxazines by Transition‐Metal‐Catalyzed Decarboxylative Cyclization of N‐Benzoyl Benzoxazinones」が高く評価され、ChemistryOpen誌2021年5月号の表紙を飾り，研究室の集合写真が 「Cover Profile」に掲載されました。

近年の創薬研究では、三次元構造の多様性が新規医薬品を開発する上で重要とされています。そのため、四置換炭素を持つ複素環の重要性が増しており、なかでも、生理活性発現に大きく影響を及ぼすトリフルオロメチル(CF₃)基が四置換炭素に結合した複素環に高い注目が集まっています。

　今回、柴田研究室ではトリフルオロメチルベンゾキサジノン類の窒素原子にベンゾイル基を導入した基質に対して、種々の金属触媒を作用させることで、脱炭酸を伴う分子内環化反応が進行して、四置換炭素にCF₃基を持つベンゾキサジン類を簡便に得る方法を開発しました。今後、本手法の医農薬品開発への応用が期待されます。

柴田研究室

＜掲載誌＞　ChemistryOpen　

　　　　　　Cover Picture / Cover Profile

＜論文情報＞Synthesis of Tetra‐Substituted Trifluoromethyl‐3,1‐Benzoxazines by

　　　　　　Transition‐Metal‐Catalyzed Decarboxylative Cyclization of N‐Benzoyl Benzoxazinones

　　　　　　Hiroto Uno, Daichi Fujimoto, Kyosuke Harada, Chika Tanaka, Prof. Dr. Norio Shibata

　　　　　　DOI: 10.1002/open.202000360.